Sirolimus e LAM, update

Il sirolimus è stato isolato per la prima volta nel 1972 da Suren Sehgal e
dai sui colleghi da campioni di Streptomyces hygroscopicus trovati sull'isola di Pasqua.
Il composto è stato originariamente chiamato rapamicina dal nome nativo dell'isola, Rapa Nui.
Lo Streptomyces hygroscopicus è un batterio della famiglia delle Streptomycetaceae.
che è stato isolato dal terreno di Rapa Nui (l'isola di Pasqua),
in seguito è stato utilizzato per la produzione dell' antibiotico macrolide,
il Sirolimus, indicato per la profilassi del rigetto d’organo e negli ultimi
anni usato per il trattamento della Lam e anche della Sclerosi Tuberosa. Di recente
il trattamento e' stato approvato dall'FDA per la LAM. Vedi:

http://www.pfizer.com/news/press-release/press-release-detail/
pfizer_s_rapamune_sirolimus_becomes_first_fda_approved_treatment_for_
lymphangioleiomyomatosis_lam_a_rare_progressive_lung_disease

Il sirolimus e' un antibiotico macrolide, ma cosa sono i macrolidi?
I macrolidi rappresentano una classe di composti chimici costituita da
lattoni nella cui molecola è presente un macrociclo costituito da almeno 12 termini.
Sono utilizzati in ambito medico come antibiotici per la cura di specifiche
infezioni batteriche.
E' necessario sapere che prima di assumere farmaci che si basano su questi composti se associati
all'assunzione del sirolimus é necessario consultare lo specialista, per evitare possibili interazioni. ( Sono disponibili sul web le liste complete qui ne citiamo alcune)

Il Sirolimus è scisso nel fegato dallo stesso sistema enzimatico che
scinde la ciclosporina e il tacrolimus. Poiché la ciclosporina può aumentare
i livelli ematici del Sirolimus, il sirolimus deve essere somministrato quattro ore dopo una
Dose di ciclosporina di mattina per diminuire il rischio di effetti collaterali. Diltiazem
(Cardizem, Tiazac, Dilacor) e ketoconazolo (Nizoral) ne possono altrettanto aumentare
i livelli ematici. L'uso di ketoconazolo deve essere evitato in
pazienti che assumono il sirolimus. Altri farmaci che possono aumentare
livelli ematici del sirolimus e quind i suoi effetti collaterali comprendono i calcium channel
blockers (usati per trattare la pressione alta), i farmaci che curano
infezioni fungine (ketoconazolo, itraconazolo, fluconazolo), antibiotici macrolidi
(eritromicina, azitromicina,claritromicina), e farmaci anti-HIV
(ritonavir,nelfinavir, indinavir). La Rifampicina può ridurre notevolmente i livelli nel sangue di sirolimus potenzialmente rendendolo meno efficace. Altri farmaci che possono
diminuire l'efficacia del sirolimus includono fenobarbital, carbamazepina,
rifabutina e fenitoina. Chi sta prendendo farmaci dovrebbe chiedere pertanto al
proprio medico curante se li puo' assumere tranquillamente o
meno con il sirolimus.

Per ulteriori informazioni aggiornate sulla LAM e i trattamenti
segnaliamo questo articolo a Novembre su ERS Journal i cui autori sono i
dr Harari, Moss, Torre e Cassandro

http://erj.ersjournals.com/content/46/5/1471.full?ijkey=V%2Fta3ydOU80c.
&keytype=ref&siteid=ersjnls%3Fctkey%3Dtwitter#T1